RESUMEN DE CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO VETERINARIO

ALSIR 5 % solución inyectable

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

1 ml contiene:

Principio activo

Enrofloxacino 50 mg

Excipientes

n-Butanol

Otros excipientes y agua p.i. c.s.p 1 ml

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable.

4. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Código ACTvet: QJ01MA90

Grupo terapéutico: Antibacterianos quinolónicos (Fluoroquinolonas)

Mecanismo de acción

Se han identificado dos enzimas esenciales en la replicación y transcripción del ADN, la ADN-girasa y la topoisomerasa IV, como las dianas moleculares de las fluoroquinolonas. Las moléculas diana son inhibidas por la unión no covalente de las moléculas de fluoroquinolona a dichas enzimas. Las horquillas de replicación y los complejos traslacionales no pueden avanzar más allá de estos complejos enzima-ADN-fluoroquinolona, y la inhibición de la síntesis de ADN y ARNm desencadena acontecimientos que, en función de la concentración del fármaco, provocan la muerte rápida de las bacterias patógenas. El enrofloxacino es bactericida y la actividad bactericida es dependiente de la concentración.

Espectro antibacteriano

El enrofloxacino es activo frente a muchas bacterias gramnegativas como Escherichia coli, Klebsiella spp., Actinobacillus pleuropneumoniae, Mannheimia haemolytica, Pasteurella spp. (p. ej., Pasteurella multocida), Bordetella spp., Proteus spp. y Pseudomonas spp., frente a bacterias grampositivas como Staphylococcus spp. (p. ej., Staphylococcus aureus) y frente a Mycoplasma spp. a las dosis terapéuticas recomendadas.

Tipos y mecanismos de resistencia

Se ha publicado que la resistencia a las fluoroquinolonas tiene cinco orígenes: (i) mutaciones puntuales de los genes que codifican la ADN-girasa y/o la topoisomerasa IV, que conducen a alteraciones de la enzima respectiva; (ii) alteraciones de la permeabilidad al fármaco en las bacterias gramnegativas; (iii) mecanismos de expulsión activa; (iv) resistencia mediada por plásmidos y (v) proteínas protectoras de la girasa. Todos estos mecanismos reducen la sensibilidad de las bacterias a las fluoroquinolonas. Es frecuente la resistencia cruzada entre las distintas fluoroquinolonas.

4.2 Propiedades farmacocinéticas

El enrofloxacino presenta una biodisponibilidad i.m. y s.c., relativamente alta en casi todas las especies estudiadas.

Tras la administración de ALSIR, la concentración máxima de principio activo se alcanza aproximadamente a la 1-2 h según la especie manteniéndose los niveles de actividad antibacteriana hasta las 24 h.

Las fluoroquinolonas se caracterizan por una extensa difusión a los fluidos corporales y a los tejidos, alcanzando en algunos, concentraciones mayores a las encontradas en plasma. Además, se distribuyen ampliamente en piel, hueso y semen, alcanzando también las cámaras anterior y posterior del ojo; atraviesan la placenta y la barrera hematoencefálica. También se almacenan en las células fagocitarias (macrófagos alveolares, neutrófilos) y por ello, son eficaces frente a microorganismos intracelulares.

El grado de metabolismo varía entre especies y se sitúa entorno al 50-60%. La biotransformación del enrofloxacino a nivel hepático, da lugar a un metabolito activo que es el ciprofloxacino. En general, el metabolismo se producea través de procesos de hidroxilación y oxidación a oxofluorquinolonas. Otras reacciones que también se producen son la N-desalquilación y la conjugación con ácido glucurónico.

La excreción se produce por vía biliar y renal, siendo esta última la predominante. La excreción renal se realiza por filtración glomerular, y también por secreción tubular activa a través de la bomba de aniones orgánicos.

Bovino

Tras la administración i.m. de 5 mg/ kg se observa una concentración máxima de 1 µg/ml que se mantiene durante más de 6 horas. El volumen de distribución es igual 0,6 l/ kg, la semivida de eliminación plasmática es igual a 2 h y un aclaramiento igual a 210 ml/kg/h.

En terneros de una semana se observa un volumen de distribución de 2 l/kg, un aclaramiento de 0,4 l/h/kg y una semivida de eliminación plasmática de 5 h.

La unión a proteínas plasmáticas es de un 50-60%. En vacas, la semivida de eliminación plasmática osciló entorno a las 3 horas.

Porcino

Tras la administración i.m. de 2,5 mg/ kg, la semivida de eliminación plasmática fue de 12,1 h, el tiempo medio de residencia igual a 17,2 h y la concentración máxima fue de 1,2 µg/ml.

5. DATOS CLÍNICOS

5.1 Especies de destino

Bovino (Terneros)

Porcino

Perro

5.2 Indicaciones de uso

Terneros

Tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio causadas por cepas de Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica y Mycoplasma spp. sensibles al enrofloxacino.

Tratamiento de las infecciones del tracto digestivo causadas por cepas de Escherichia coli sensibles al enrofloxacino.

Tratamiento de la septicemia causada por cepas de Escherichia coli sensibles al enrofloxacino.

Tratamiento de la artritis aguda asociada a micoplasmas, causada por cepas de Mycoplasma bovis sensibles al enrofloxacino.

Porcino

Tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio causadas por cepas de Pasteurella multocida, Mycoplasma spp. y Actinobacillus pleuropneumoniae sensibles al enrofloxacino.

Tratamiento de las infecciones del tracto digestivo causadas por cepas de Escherichia coli sensibles al enrofloxacino.

Tratamiento de la septicemia causada por cepas de Escherichia coli sensibles al enrofloxacino.

Perros

Tratamiento de las infecciones de los tractos digestivo y respiratorio y del aparato genitourinario (incluida prostatitis, tratamiento antibiótico complementario para la piometra), infecciones de la piel y las heridas y otitis (externa/media) causadas por cepas de Staphylococcus spp., Escherichia coli, Pasteurella spp., Klebsiella spp., Bordetella spp., Pseudomonas spp. y Proteus spp. sensibles al enrofloxacino.

5.3 Contraindicaciones

No deben tratarse animales con trastornos del crecimiento cartilaginosos.

Excluir del tratamiento los perros menores de 12 meses en razas de tamaño pequeño y mediano y 18 meses en razas grandes o que no hayan finalizado su fase de crecimiento. También se excluirán los perros con historial clínico epiléptico y con alteraciones nerviosas relacionadas con el GABA.

No utilizar en los caballos en crecimiento debido al posible daño del cartílago articular.

5.4 Reacciones adversas

Ocasionalmente pueden presentarse trastornos gastrointestinales en perros y terneros.

La administración del medicamento por vía intramuscular puede producir una reacción inflamatoria de intensidad variable en los puntos de inyección que puede persistir hasta 14 días.

5.5 Precauciones especiales de uso

Cuando se use este producto se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso de antimicrobianos.

El uso de fluoroquinolonas debe ser reservado para el tratamiento de aquellos casos clínicos que hayan respondido pobremente, o se espera que respondan pobremente, a otras clases de antimicrobianos.

Siempre que sea posible las fluoroquinolonas deben ser usadas después de realizar un test de sensibilidad.

El uso del producto en condiciones distintas a las recomendadas en la Ficha Técnica puede incrementar la prevalencia de bacterias resistentes a las fluoroquinolonas y disminuir la eficacia del tratamiento con otras quinolonas debido a las resistencias cruzadas.

Si no existe mejora en los tres días siguientes de iniciada la terapia puede estar indicado un cambioen la terapia escogida.

Se observaron cambios degenerativos del cartílago articular en terneros tratados por vía oral con dosis de 30 mg de enrofloxacino/kg p.v. durante 14 días.

El uso de enrofloxacino en corderos en crecimiento, a la dosis recomendada, durante 15 días, provocó cambios histológicos en el cartílago articular no asociados a signos clínicos.

5.6 Utilización durante la gestación y la lactancia

No se dispone de información sobre su seguridad en cerdas gestantes, por lo que el veterinario debe valorar la relación riesgo/beneficio antes de su uso en cerdas en gestación.

El enrofloxacino no ha manifestado ningún efecto sobre la reproducción o ser potencialmente teratogenico, en estudios de toxicidad sobre la función reproductora de animales de laboratorio.

5.7 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

Pueden presentarse efectos antagónicos en administración conjunta con cloranfenicol (perros), macrólidos o tetraciclinas.

Pueden aparecer interacciones a nivel hepático con otros fármacos de eliminación hepática. En perros, la administración concomitante de enrofloxacino y teofilina puede producir un incremento en las concentraciones plasmáticas de teofilina.

Se recomienda precaución con el uso concomitante de flunixino y enrofloxacino en perrospara evitar reacciones adversas. La disminución del aclaramiento del fármaco como resultado de la coadministración de flunixino y enrofloxacino indica que estas sustancias interactúan durante la fase de eliminación. Por tanto, en perros la coadministración de flunixino y enrofloxacino aumenta el AUC y la semivida de eliminación del flunixino y aumenta la semivida de eliminación y disminuye la C_máx del enrofloxacino.

5.8 Posología y modo de administración

Administración intravenosa, subcutánea o intramuscular.

Las inyecciones repetidas deben aplicarse en puntos de inyección distintos.

Para garantizar que se administra la dosis correcta, se debe calcular el peso del animal con la mayor exactitud posible, a fin de evitar dosis insuficientes.

Terneros

5 mg de enrofloxacino/kg p.v., que corresponde a 1 ml/10 kg p.v., una vez al día durante 3 a 5 días. Artritis aguda asociada a micoplasmas, causada por cepas de Mycoplasma bovis sensibles al enrofloxacino: 5 mg de enrofloxacino/kg p.v., que corresponde a 1 ml/10 kg p.v., una vez al día durante 5 días.

El medicamento puede administrarse por inyección subcutánea o intravenosa lenta.

No deben administrarse más de 10 ml en un único punto de inyección subcutánea.

Porcino

2,5 mg de enrofloxacino/kg p.v., que corresponde a 0,5 ml/10 kg p.v., una vez al día por inyección intramuscular durante 3 días.

En infecciones del tracto digestivo o septicemias causadas por Escherichia coli: 5 mg de enrofloxacino/kg p.v., que corresponde a 1 ml/10 kg p.v., una vez al día por inyección intramuscular durante 3 días.

Administrar en el cuello, en la base de la oreja.

No deben administrarse más de 3 ml en un sólo punto de inyección intramuscular.

Perros

5 mg de enrofloxacino/kg p.v., que corresponde a 1 ml/10 kg p.v., diarios por inyección subcutánea durante un máximo de 5 días.

El tratamiento puede iniciarse con enrofloxacino inyectable y mantenerse con los comprimidos. La duración del tratamiento se basará en la duración aprobada para cada indicación en la ficha técnica de los comprimidos.

5.9 Sobredosificación

En caso de producirse, la sintomatología consistiría en una débil estimulación de la movilidad espontánea procediéndose a la suspensión del tratamiento.

La intoxicación con fluoroquinolonas puede causar nauseas, vómitos y diarrea.

5.10 Advertencias especiales para cada especie de destino

No se han descrito.

5.11 Tiempo de espera

Terneros

Carne:

s.c.: 12 días.

i.v.: 5 días.

Su uso no está autorizado en animales cuya leche se utiliza para consumo humano.

Porcino

Carne: 13 días.

5.12 Precauciones específicas de seguridad que deberá tomar la persona que administre o manipule el medicamento

No manipular el producto si existe hipersensibilidad a las fluoroquinilonas.

Evitar el contacto con la piel y los ojos.

No fumar, comer o beber mientras se manipula el producto.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Incompatibilidades (importantes)

No se conocen.

6.2 Período de validez

Período de validez del medicamento veterinario acondicionado para su venta: 3 años.

No utilizar si se sobrepasa la fecha de caducidad impresa en la etiqueta y grabada en la solapa superior del estuche.

6.3 Precauciones especiales de conservación

Conservar a una temperatura inferior a 30ºC.

6.4 Naturaleza y contenido del envase

Características del material: Viales de vidrio topacio calidad hidrolítica I con tapón butilo y cápsula.

Presentaciones: Caja con un vial de 30, 50 y 250 ml.

Caja con 5 viales de 50 ml.

6.5 Precauciones especiales que deban observarse para eliminar el medicamento no utilizado y/o los envases

Los medicamentos veterinarios no deben eliminarse mediante vertido a los cursos de agua efluentes.

ECUPHAR VETERINARIA, S.L.U.

Avenida Río de Janeiro, 60-66 Planta 13

08016 Barcelona (España)

Nombre del fabricante

Fort-Dodge Veterinaria, S.A.

Crta. Camprodón s/n 17813 Vall de Bianya (Girona) España

INFORMACIÓN ADICIONAL

Nº de autorización de comercialización: 903 ESP

Fecha de la autorización / renovación: 3 de mayo de 1994

Última revisión del texto: Septiembre2016

Condiciones de dispensación: Sujeto a prescripción veterinaria

Uso veterinario