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Aeroflat 5 Mg/ 77,5 Mg Comprimidos Masticables

FICHA TÉCNICA

1.    NOMBRE DEL MEDICAMENTO

AEROFLAT 5 mg/ 77,5 mg comprimidos masticables

2.    COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido masticable contiene: 5 mg de Metoclopramida y 77,5 mg de Dimeticona. Excipiente con efecto conocido: 402,7mg de isomalta (E-953).

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.

3.    FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido masticable.

Comprimidos masticables de color blanquecino para administración por vía oral.

4.    DATOS CLÍNICOS

4.1    Indicaciones terapéuticas

Población adulta:

-    Alivio sintomático de los gases gastrointestinales con todas sus manifestaciones: aerofagia y meteorismo; molestias gástricas en la gastritis, hernia de hiato y enfermedad ulcerosa; trastornos digestivos en pacientes cardiacos, asmáticos y en los operados del tubo digestivo y vesícula biliar; intolerancia digestiva a los medicamentos; esofagitis por reflujo; tratamiento del hipo y, en general, de los trastornos funcionales de la motilidad digestiva; para facilitar el eructo.

-    Preparación para las exploraciones del tubo digestivo.

-    Tratamiento sintomático de las náuseas y vómitos de etiología diversa.

-    Trastornos digestivos provocados por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.

4.2    Posología y forma de administración

4.2.1 Posología

Adultos:

La dosis recomendada por vía oral es de 1 comprimido masticable 3 veces al día, preferiblemente después de las comidas. Pueden administrarse hasta 6 comprimidos diarios repartidos después de las comidas y a la hora de acostarse, cuando se necesite aliviar los síntomas en caso de presentarse dolor o tensión abdominal. La metoclopramida no se debe utilizar en niños menores de 1 año debido a que no hay suficientes datos sobre la eficacia y seguridad del producto en esta población de pacientes.

Uso en ancianos:

Los ancianos son especialmente susceptibles a los efectos extrapiramidales de la metoclopramida, sobre todo el pankinsonismo y la discinesia tardía. Estos cuadros son más frecuentes con el uso de dosis elevadas o el tratamiento prolongado.

Insuficiencia renal

Como la metoclopramida se elimina fundamentalmente por vía renal, en caso de insuficiencia renal se puede producir una disminución del aclaramiento plasmático. En insuficiencia renal grave (aclaramiento de la creatinina <40 ml/min), se recomienda empezar el tratamiento con la mitad de la dosis de un paciente sano y reajustar esta dosis según las necesidades.

Insuficiencia hepática

La metoclopramida se metaboliza en el hígado antes de ser eliminada por vía renal. Debido a ello, se

recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.

4.2.2 Forma de administración

Masticar los comprimidos antes de su ingestión.

4.3    Contraindicaciones

-    La metoclopramida está contraindicada en neonatos.

-    Hemorragia digestiva, obstrucción intestinal mecánica, perforación intestinal o cualquier otro cuadro en los que la estimulación de la motilidad intestinal pueda resultar peligroso.

-    Historial de discinesia tardía por neurolépticos o metoclopramida.

-    Feocromocitoma: la metoclopramida puede producir crisis hipertensivas en estos pacientes, probablemente debido a una estimulación de la liberación de catecolaminas desde el tumor.

-    Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

4.4    Advertencias y precauciones especiales de empleo

-    En caso de agravación o persistencia de los síntomas, deberá evaluarse la situación clínica.

-    La metoclopramida puede empeorar la sintomatología de la enfermedad de Parkinson, por lo que se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.

-    Se han descrito casos de depresión moderada a grave, incluso con tendencias suicidas, después de la administración de metoclopramida a pacientes con historial de depresión, por lo que el fármaco sólo se deberá administrar en estos casos si los beneficios superan los posibles riesgos.

-    La metoclopramida podría aumentar la frecuencia e intensidad de las convulsiones en los epilépticos; debido a ello, se recomienda vigilar estrechamente su uso en estos pacientes.

-    Debido a sus efectos antieméticos, la metoclopramida podría enmascarar los cuadros de apendicitis o intoxicación, por lo que antes de iniciar un tratamiento contra los vómitos se deberá descartar estos procesos.

-    Se usará con precaución en aquellos pacientes tratados con fármacos que pudiesen producir síntomas extrapiramidales (como fenotiazinas o butirofenonas).

-    La metoclopramina puede inducir la aparición de síntomas extrapiramidales, especialmente cuando se utiliza en altas dosis, que suelen aparecer a las 24-48 horas de iniciado el tratamiento. En este caso, se suspenderá la administración de metoclopramida. Estos efectos extrapiramidales son más frecuentes en niños y adultos jóvenes y/o cuando se utilizan dosis elevadas (ver sección 4.8). Para eliminar esta sintomatología, puede ser necesario instaurar un tratamiento sintomático con 50mg de difenhidramina intravenosa ó 1-2mg de benzatropina intramuscular.

-    La metoclopramida puede inducir la aparición de un cuadro de discinesia tardía, que suele remitir al cabo de unas semanas de suspender el tratamiento. En caso de observarse, se deberá suspender el tratamiento y no se recomienda reiniciarlo (ver sección 4.3).

-    Se han comunicado casos de metahemoglobinemia, posiblemente relacionados con una deficiencia de NDHA citocromo b5 reductasa, asociados al tratamiento con metoclopramida; en caso de observarse, se recomienda suspender permanentemente la administración del fármaco. En ocasiones, puede ser necesario un tratamiento sintomático con una perfusión lenta de 1 mg/kg de azul de metileno.

-    Al igual que los neurolépticos, la metoclopramida puede producir un síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por hipertermia y alteraciones extrapiramidales. Ante la aparición de fiebre o cualquier otro síntoma que haga sospechar este síndrome, se deberá suspender el tratamiento y tratar urgentemente al paciente con bromocriptina.

Información importante sobre algunos componentes de AEROFLAT

Este medicamento contiene isomalta. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben

tomar este medicamento.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Debido a sus efectos sobre el vaciamiento gástrico, la metoclopramida puede afectar la absorción de otros fármacos, pudiendo tanto disminuir su absorción en el estómago (por ejemplo, digoxina, cimetidina, ketoprofeno, atovacuona o fosfomicina) como aumentarla en el intestino delgado (por ejemplo, ciclosporina, ácido acetilsalicílico, paracetamol, dandroleno, morfina, quinidina). Ello se puede manifestar en un efecto infraterapéutico o en un posible efecto tóxico de los fármacos implicados.

La metoclopramida inhibe la colinesterasa sérica, pudiendo prolongar el bloqueo neuromuscular producido por suxametonio.

La levodopa se transforma en el organismo en dopamina, por lo que podría antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre los receptores D2 y viceversa. La metoclopramida podría disminuir la eficacia antiparkinsoniana de la levodopa.

Se han dado algunos casos de antagonismo sobre la contractilidad del cardias entre la atropina y la metoclopramida. Los efectos de la metoclopramida se asocian a unos efectos parasimpaticomiméticos indirectos que la atropina puede bloquear. Aunque no se ha evaluado la interacción con otros anticolinérgicos, no se puede descartar, por lo que se recomienda evitar este tipo de asociación.

Se han descrito casos aislados de síndrome serotoninérgico tras la asociación de metoclopramida con los antidepresivos sertralina o venlafaxina. Con fluoxetina, fluvoxamina y sertralina hay registrados casos de reacciones extrapiramidales. Debido a ello, se recomienda monitorizar estrechamente a los pacientes que reciban estas asociaciones.

Aunque no se han observado interacciones con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), la metoclopramida podría aumentar la liberación de catecolaminas en los pacientes que reciben estos fármacos y dar lugar a la aparición de crisis hipertensivas. Debido a ello, se recomienda extremar las precauciones cuando se deba administrar AEROFLAT a estos pacientes.

La utilización concomitante de metoclopramida y ansiolíticos, hipnóticos o narcóticos puede aumentar el efecto depresor de estos fármacos sobre el sistema nervioso central.

Consumo de alcohol: la metoclopramida podría producir un aumento de la biodisponibilidad del alcohol etílico y potenciar sus efectos sedantes.

4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia

4.6.1 Embarazo

No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de metoclopramida y dimeticona en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales son insuficientes en términos de toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3).

No se recomienda utilizar AEROFLAT durante el embarazo.

4.6.2 Lactancia

La metoclopramida se excreta en la leche maternal en una proporción tal que se espera que tenga efectos sobre los recién nacidos lactantes. AEROFLAT no debe utilizarse durante la lactancia.

4.6.3 Fertilidad

No hay datos relativos a una posible afectación de la fertilidad asociada al uso de metoclopramida o dimeticona.

4.7    Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Aunque no son de esperar efectos adversos sobre la capacidad de concentración y de reacción, a las dosis más altas, dentro de las recomendadas, debe tenerse en cuenta que estas capacidades pueden verse afectadas y se debe evitar utilizar máquinas, conducir vehículos u otras actividades peligrosas. Esto es especialmente aplicable cuando se ha consumido alcohol.

4.8    Reacciones adversas

Por lo general, las reacciones adversas observadas con AEROFLAT son leves y transitorias y reversibles con la interrupción del tratamiento.

Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.

Clasificación de órganos y sistemas

Muy

frecuentes

(>1/10)

Frecuentes (>1/100 <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000 <1/100)

Raras (>1/10000 <1/1000)

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Metahemoglobinemia

Trastornos endocrinos

Hiperprolactinemia, galactorrea, amenorrea reversible

Trastornos

psiquiátricos

Agitación

Ansiedad

Trastornos del sistema nervioso

Somnolencia , sedación

Síntomas extrapiramidales: distonía aguda*, discinesia**, síndrome parkinsoniano acatisia. Mareos

Insomnio, cefalea, mioclonía

Trastornos cardiacos

Hipertensión

Trastornos

gastrointestinales

Náuseas, diarrea, estreñimiento

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Mastalgia,

ginecomastia

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Astenia

* Especialmente en niños y jóvenes y dosis diarias superiores a las recomendadas (ver sección 4.4). ** Especialmente con tratamientos prolongados en ancianos.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Raros (>1/10000 <1/1000): metahemoglobinemia, que puede estar relacionada con una deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa, especialmente en neonatos.

Trastornos endocrinos

Raros (>1/10000 <1/1000): hiperprolactinemia, galactorrea, amenorrea reversible.

Trastornos psiquiátricos

Muy frecuentes (> 1/10): agitación.

Raros (>1/10000 <1/1000): ansiedad.

Trastornos del sistema nervioso

Muy frecuentes (>1/10): somnolencia, sedación.

Poco frecuentes (>1/1000 <1/100): síntomas extrapiramidales: distonía aguda, discinesia, síndrome parkinsoniano, acatisia. Estos síntomas pueden observarse incluso tras la administración de una sola dosis, particularmente en niños y en adultos jóvenes (ver sección 4.4). Mareos.

Trastornos cardiacos

Raros (>1/10000 <1/1000): hipertensión.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes (>1/100 <1/10): náuseas, diarrea, estreñimiento,

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Raros (>1/10000 <1/1000): mastalgia, ginecomastia.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Muy frecuentes (>1/10): astenia.

4.9 Sobredosis

En casos de sobredosis puede aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas, se practicará lavado de estómago y se administrará medicación sintomática.

El tratamiento de los trastornos extrapiramidales es solamente sintomático (benzodiazepinas en niños).

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Procinéticos. Código ATC: A03FA.

AEROFLAT contiene dos principios activos, la metoclopramida, con actividad reguladora del funcionamiento motor del tubo digestivo y propiedades antieméticas, y la dimeticona, con propiedades antiflatulentas y carminativas.

La metoclopramida incrementa las contracciones peristálticas del estómago y duodeno y aumenta el tono del esfínter esofágico. Como procinético, se comporta como un agonista de los receptores serotoninérgicos 5-HT4, que liberan acetilcolina en el plexo mientérico de Auerbach. Estos efectos podrían ser también debidos a la potente inhibición que ejerce sobre los receptores dopaminérgicos D2 a nivel periférico. Todo ello contribuye a acelerar el vaciado del contenido gástrico y a reducir el reflujo del estómago y duodeno hacia el esófago.

El efecto de la metoclopramida es menor sobre la secreción gástrica y sobre la motilidad de los tramos

inferiores del intestino. La metoclopramida estimula el vaciado gástrico sin estimular la secreción ácida en el estómago.

La actividad antiemética de la metoclopramida podría deberse a la estimulación de la motilidad y a sus efectos antagonistas de los receptores D2 y 5-HT3 en la zona gatillo quimiorreceptora del área postrema. El antagonismo de los receptores 5-HT3 se produce solamente a altas dosis.

La dimeticona actúa en el tracto gastrointestinal, concretamente sobre la motilidad gástrica, estimulándola y ejerciendo una acción antiflatulenta o carminativa.

Los efectos farmacodinámicos de la dimeticona se basan en su propiedad para disminuir la tensión superficial de las burbujas de gas, lo que da lugar a que estas burbujas se reúnan, se agranden y se rompan y se libere el aire contenido en ellas, lo que ejerce una acción estimulante de la motilidad gástrica. Este gas se expulsa generalmente en forma de eructos (acción carminativa) o de flatulencias (acción antiflatulenta), desapareciendo de este modo las molestias y trastornos gastrointestinales.

Además de sus propiedades antiflatulentas, la dimeticona ejerce una acción protectora de la mucosa gástrica, ya que se extiende por todo el tracto gastrointestinal impidiendo de este modo la adhesión de agentes irritantes sobre la mucosa.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción

Por vía oral, la metoclopramida se absorbe rápidamente y de forma casi completa en el tracto gastrointestinal. Sin embargo, experimenta un metabolismo de primer paso hepático que produce una gran variabilidad interindividual de la biodisponibilidad, pudiendo oscilar ésta entre el 32% y el 98%. Las concentraciones máximas plasmáticas se alcanzan transcurridas 1-2 horas de su administración oral y los efectos tardan en aparecer de 30 a 60 minutos. Se une débilmente a las proteínas plasmáticas, en especial a la albúmina.

Distribución

La metoclopramida se distribuye rápidamente a los tejidos y atraviesa la barrera hematoencefálica. Su volumen de distribución es elevado, de 3,5l/kg. También atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna, donde puede alcanzar concentraciones superiores a las del plasma. Su vida media de eliminación es de 4 a 6 horas en pacientes con una función renal normal, pero el tiempo puede prolongarse si existen alteraciones renales.

Biotransformación y eliminación

Aproximadamente el 85% de la dosis administrada se excreta por la orina dentro de 72 horas, un 20-30% de forma inalterada y el resto como conjugados de sulfato y glucuronoconjugados, o en forma de metabolitos.

De la dimeticona, al ser una sustancia inerte, no pueden determinarse constantes farmacocinéticas dado que posee una acción eminentemente local y no se absorbe en el tracto gastrointestinal al ser insoluble en agua y lípidos. Su eliminación se produce de forma inalterada y completa por las heces en un periodo comprendido entre las 24 y 48 horas tras su administración.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos de los estudios de seguridad preclínica (toxicidad oral crónica, teratogenicidad, mutagenicidad y carcinogenicidad) realizados con metoclopramida en ratas, conejos y ratones no revelan riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología.

La dimeticona es un agente químicamente inerte que únicamente ejerce una acción local, por lo que no es de esperar efecto tóxico alguno.

6 . DATOS FARMACÉUTICOS

6.1    Lista de excipientes

Celulosa microcristalina silicatada, acesulfame K, amarillo de quinoleína, óxido de hierro marrón, óxido de hierro amarillo, isomalta (E-953), crema nuclearoma, goma laca.

6.2    Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3    Periodo de validez

5 años.

6.4    Precauciones especiales de conservación

No requiere condiciones especiales de conservación.

6.5    Naturaleza y contenido del envase

Estuche conteniendo 4 blísters Aluminio/PVC, con 40 comprimidos masticables.

6.6    Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

7.    TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

MEDA PHARMA SL

Avda. de Castilla, 2. Edif. Berlín, 2a planta.

28830 San Fernando de Henares.

Madrid.

8.    NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

N° Reg. AEMPS: 53.610

9.    FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

10 de septiembre de 1976 / Marzo 2011

10.    FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Abril 2012

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